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直打用乳糖の粒子設計による含量均一性確保効果
DFEファーマ 
【インファーマジャパン ブース№28-43】

直打用乳糖の粒子設計による含量均一性確保の技術解説(基礎・混合プラン・機能性直打用乳糖について)の動画を配信中。会期中もオンライン説明会を実施しています!

 

直打用乳糖の粒子設計

 含量均一性を確保する機能性賦形剤の特徴は、流動性と粒子表面構造です。機能性賦形剤には、スプレードライ乳糖「SuperTab® 11SD」や造粒乳糖「SuperTab® 30GR」などの直打用乳糖が挙げられます。

 直打用乳糖は、適当な粒度(100~200 μm程度)と密度により流動性が優れ、その製造方法により粒子表面にポーラス構造をもちます。1は、直打用乳糖の異なる表面構造を示しており、造粒乳糖(1A)に最も多くの表面細孔があります。

 

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図1 直打用乳糖のSEM写真

 

含量均一性の確保効果

 「SuperTab® 11SD」を使用した原薬含量0.005%の極めて低含量処方(2)では、含量が局方許容範囲に収められ、「SuperTab® 11SD」は優れた含量均一性の確保効果を有することが示唆されます。スプレードライ法により得られた「SuperTab® 11SD」は、球状粒子で流動性が良好であるため、混合時の粒子の動きが滑らかです。

 また、粒径(d50: 120μm)が大きいため、粒子の運動による落下エネルギーが大きく、ボールミルのような解砕効果があると考えられます。さらに、表面の小さな細孔が細かい原薬を挟み込むことにより、原薬微粉を粒子表面に均一に付着させることが可能になります。

 

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図2 SuperTab® 11SDを使用した低含量処方の含量均一性

 

 「SuperTab® 30GR」により直接打錠する場合(3)、均一な錠剤含量が得られ、高い含量均一性が実現できます。「SuperTab® 30GR」は、造粒乳糖(粒径d50: 140 μm)で、スプレードライ乳糖のような優れた流動性と解砕効果を発揮しつつ、粒子表面の多い細孔とその絡み合った構造による高い薬物担持力を有するため、工程内の含量偏析を最小限に抑制することが可能です。

 

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図3 打錠時のSuperTab® 30GRの偏折防止効果

「含量均一性確保への対策」についての技術解説の動画配信

 弊社の「コネクティング・マインド」ホームページにて、含量均一性確保のための①基礎、②混合プラン、③機能性直打用乳糖について紹介しています。

 直打法で良好な含量均一性を確保するには、単一錠剤中に均一に分散できる十分な量の粒子が求められるため、原薬の微粉化が推奨されます。ただし、微粉化にともない粒子間の付着・凝集力が増加することで、薬物の凝集が起こりやすくなります。薬物の凝集を効果的に防ぎ、含量均一性を確保するため、混合プランに解凝集工程の組み入れと機能性賦形剤の使用が非常に重要となります。

 詳細については、【インファーマジャパン】会期中にオンライン説明を行います。
ぜひ、DFEファーマの「アポイント申込システム」をご利用ください。お待ちしております。

 


■お問い合わせ
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