Compritol®888 ATO

Compritol®888 ATOは、脂質性を持つ賦形剤であり、拡散を手法とする不溶性マトリックス構造により、持続的な薬物放出プロファイル（8,12,24時間）を提供することができる。Compritol®888 ATO（グリセリルベヘネートEP / NF）は、様々な条件下でも徐放性の機能を持たせる事が可能で、JSFAの規格を有する脂質賦形剤である。
世界中で販売実績があり(日本国内でも医薬品向けに実績有）、錠剤の乾式造粒や湿式造粒にて使用すると、強固な脂質マトリックスが形成可能である。これは、他の徐放性機能を持たせる賦形剤と比較し優れた代替品である。以下Compritol®888 ATO特徴：
*不活性
*水 - アルコール媒体に不溶
*直接圧縮、有機溶媒未使用にて湿式造粒が可能、スプレーコーティングに使用

Compritol®888ATO化学的特性：
*白い微粉末
*球形50μmの粒子
*融点範囲68.5〜71.5°C

Compritol®888 ATOマトリックスの薬物放出メカニズム
Compritol®888ATO使用の元製造された徐放性基剤からの薬物放出は、拡散制御され、膨潤および浸食されない。これにより、放出度の調節が容易になる。拡散が原則的な薬物放出メカニズムであるため、数学的予測およびIn-vitro-in-vivoでの生体内相関を単純化し、開発時間およびコストをさらに低減する。

定式化の重要な属性
希釈剤の選択は、薬物および水溶液が拡散する細孔の形成を可能にする為、マトリックス設計にとって重要であり、それによって薬物放出プロフィールに影響を及ぼす。通常、直打方式では、15〜20％のCompritol®888ATOがマトリックスを形成し、堅牢で再現性の高い徐放性が得られる。しかし、薬物の拡散は、使用される他の製剤成分(APIおよび希釈剤)の親水性および量に大きく依存する。このため、標的放出動態を達成するために、Compritol®888ATOの濃度を増加させる必要がある。

プロセスの柔軟性：シンプルさと革新性について
乾式造粒と湿式造粒で同様の薬物放出プロファイルを生成することが可能。Compritol®888ATOを使用すると、造粒プロセス中に有機溶媒の代わりに水にて行うことができる。また溶融プロセスは、薬物放出速度を大きく落とす事が可能といった利点を有する。Compritol®888ATOのホットメルトコーティングは、低温（70℃）での押出が可能で、可塑剤の使用を避けることができる。