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発刊日：2022年07月29日（金）
体裁：B5版 並製本 194頁
価格：66,000円 （本体価格：60,000円）
著者：※敬称略
国立医薬品食品衛生研究所 出水 庸介
大阪公立大学 中瀬 生彦
国立医薬品食品衛生研究所 石井 明子
国立医薬品食品衛生研究所 斎藤 嘉朗
株式会社ペプチド研究所 吉矢 拓
アジレント・テクノロジー株式会社 福島 忠将
アジレント・テクノロジー株式会社 瀬崎 浩史
クロムソードジャパン株式会社 小西 一豪
株式会社ワイエムシィ 渡部 毅
株式会社ワイエムシィ 筒井 健
株式会社ワイエムシィ 正田 宗大
株式会社バイオセレンタック 高田 寛治
久留米大学先端癌治療研究センター 山田 亮
エイドファーマ NPO-QAセンター 高平 正行
ユアサハラ法律特許事務所 泉谷 玲子
Pharma Business Consultant, ペプチドリーム、HMT社外取締役、岐阜薬科大学客員教授 長江 敏男
────── 本書のポイント ──────
〇ペプチド医薬品開発における規制・ガイドラインの現状とは？
〇ペプチド治験原薬の製造～各合成法とは？
〇ペプチドの分析方法および精製プロセスのノウハウについても掲載！
〇期待されるペプチドの応用についても解説！
〇発明のクレーム作成のための検討事項とは？クレームの記載例も掲載！
〇TPPに基づく事業価値評価 GO/No-go意思決定を提案！
〇薬価はどのように算定されるか？
────── 書籍の内容 ──────
第１章 ペプチド医薬品概要
1 ペプチド医薬品とは？定義および分類
1.1 ペプチドの定義
1.1.1 ペプチドとは
1.1.2 ペプチド医薬品の特徴と分類
2 国内外のペプチド医薬品開発動向
2.1 上市されているペプチド医薬品
2.2 開発中の次世代ペプチド医薬品
2.3 ペプチド医薬品の構造
3 ペプチド医薬品開発における規制・ガイドラインの現状
第2章 ペプチド医薬品の開発
第1節 中分子創薬
1 中分子創薬の世界的動向と課題
1.1 はじめに
1.2 ペプチド性中分子薬の世界的市場
1.3 ペプチド性中分子医薬品
1.4 中分子創薬における課題
2 中分子創薬における細胞内導入技術の重要性：機能性ペプチドの開発と応用
2.1 膜透過性ペプチド
2.2 アルギニン残基に富む膜透過性ペプチドのマクロピノサイトーシス誘導の重要性
2.3 環状ペプチドの膜透過性と生理活性
2.4 おわりに
第2節 ペプチド医薬品の品質管理
1 ぺプチド医薬品の品質管理に関する概要
2 ぺプチド医薬品の品質評価
2.1 特性解析
2.1.1 構造
2.1.2 物理化学的性質
2.1.3 生物活性
2.1.4 1純度
2.2 重要品質特性の特定と管理範囲の設定
3 ぺプチド医薬品の品質管理
3.1 製造工程の管理
3.1.1 原材料の管理
3.1.2 工程内試験
3.1.3 工程パラメータ管理
3.2 規格および試験方法
3.3 安定性試験
第3節 ペプチド医薬品の非臨床薬物動態評価
1 ペプチド医薬品に関する非臨床薬物動態評価
1.1 動物を用いた非臨床薬物動態評価
1.2 In vitro非臨床薬物動態評価
2 ペプチド医薬品の非臨床薬物動態評価における分析法
第4節 ペプチドの製造・各合成法とその特徴
1 合成の流れ
2 液相合成
3 固相合成
4 特殊なペプチドの合成
4.1 ジスルフィド含有ペプチドの合成
4.2 難溶性ペプチドの合成
4.3 長鎖ペプチド/蛋白の合成
第5節 分析方法とその特徴
1 ペプチド分析に有用な逆相LCカラム
1.1 表面多孔性（コアシェル型）充填剤を採用した逆相カラム
1.1.1 表面多孔性（コアシェル型）充填剤について
1.1.2 表面多孔性（コアシェル型）充填剤とペプチドの分離挙動
1.2 ペプチド分析におけるカラム充填剤表面の影響
1.2.1 ペプチドとシリカゲル充填剤表面との相互作用
1.2.2 充填剤表面に正電荷を有する逆相カラム
1.2.3 スチレンジビニルベンゼン（以下SDVB）ポリマー逆相カラム
2 LC-MSを使用した合成ペプチドの不純物分析
3 AI支援による効率的なHPLC/UHPLC分析法開発
3.1 AI支援、HPLC/UHPLC自動メソッド開発について
3.2 生体内高分子対応AIアルゴリズムによるペプチドミックスを用いた
自動UHPLCメソッド開発例
3.2.1 高分子最適化モードによる、ペプチドミックスの自動メソッド開発
3.2.2 ISETを用いたペプチドミックス分解物の自動メソッド開発
3.3 合成ペプチドのAI支援自動メソッド開発と、自動頑健性テストを
用いた頑健性の高いHPLC分析法の開発例
3.3.1 合成ペプチドAのAI支援による自動メソッド開発
3.3.2 最適化された合成ペプチド分析法のデザインスペースの構築
3.4 AI支援による環状ペプチドの自動メソッド開発と、
デザインスペースを用いた分離度改善例
3.4.1 環状ペプチドのAI支援による自動メソッド開発
3.4.2 デザインスペースを活用した、より分離度が高い分析法への改善
第6節 ペプチドの精製方法
1 液体クロマトグラフィーによるペプチド精製の概要
1.1 分析スケールでの条件検討
1.1.1 分離モード（充填剤）の選択
1.1.2 逆相モードでの分離条件検討
1.2 試料負荷量の検討
1.2.1 濃度負荷と容量負荷
1.2.2 試料負荷量の最適化
1.2.3 検出条件の最適化
1.2.4 逆相カラムを用いた脱塩・濃縮
1.3 スケールアップ
1.3.1 分取スケールの選択
1.3.2 分取システムの適格性確認
2 ペプチドの分取HPLC条件設定例
3 高純度と高回収率を両立させる連続精製プロセス
第7節 ペプチドのDDS
1 はじめに
2 ペプチドの経口製剤化用DDS
2.1 インスリンの経口製剤
2.2 吸収促進剤
2.2.1 カプリン酸ナトリウム
2.2.2 サルカプロザートナトリウム（SNAC）
2.3 ペプチドの環状化
2.4 消化管粘膜付着システム
2.4.1 GI-MAPSのヒト被験者における消化管内移動速度
2.4.2 GI-MAPSのペプチド/蛋白薬への応用
2.4.3 新型GI-MAPS
3 ペプチドの経皮吸収DDS
4 その他のペプチドのDDS
第8節 ペプチドの応用
1 ワクチンとは
1.1 ワクチンの定義
1.2 ワクチンの分類
1.2.1 予防ワクチンと治療ワクチン
1.2.2 成分による分類
1.2.3 誘導される免疫による分類
2 免疫の基礎
2.1 抗原認識機構
2.1.1 B細胞／抗体分子による抗原認識
2.1.2 T細胞による抗原認識
2.1.3 抗原提示
2.2 がん免疫
3 がんペプチドワクチン
3.1 がん抗原による分類
3.2 ペプチドワクチンのデザインの実際
3.3 非臨床試験
3.4 臨床試験
4 がんワクチン関連のガイドライン・ガイダンス
5 おわりに
第３章 ペプチド治験原薬の製造
1 はじめに
2 ペプチド治験原薬の製造
2.1 ペプチド治験原薬の製造と治験薬GMP
2.2 ペプチド治験原薬製造の考え方1～5）
2.3 細胞培養・発酵により生産する原薬のガイドライン（ICH Q7 第18章5））
2.4 臨床試験に使用する原薬（ICH Q7 第19章5））
3 ペプチド治験原薬のプロセスバリデーションとプロセス評価
3.1 治験原薬のバリデーションの基本的な考えかた（ICH Q7）5）
3.2 GMP省令 第13条（バリデーション）2,3）
3.3 治験薬のプロセス・バリデーション/プロセス評価4,5）
4 治験薬の洗浄バリデーション6～19）
4.1 PIC/S GMP Annex136）：
4.2 治験薬の洗浄バリデーションおよびベリフィケーションについて（治験薬GMP1)）
4.3 治験薬の製造装置及び設備（ICH Q75)）
4.4 手洗浄を含めた洗浄バリデーションの実施
4.5 サンプリング法の設定（回収率）：
4.6 計画書・報告書：
4.7 ペプチド治験原薬洗浄バリデーションの要求事項（cGMP）と最近の動向
4.8 治験薬洗浄バリデーションにおける残留許容基準について
5 おわりに
第4章 ペプチド医薬品の特許動向
1 初めに
2 ペプチド医薬品に関連する技術
2.1 ペプチド医薬品
2.2 プラットフォームシステム
2.3 STEP UP
3 ペプチド医薬品に関連する特許分析
3.1 日本の特許情報
3.2 「ペプチド」に関する特許文献の検索手法の例
3.3 日本で登録されているクレーム記載
3.4 クレームの作成
3.4.1 事例
3.4.2 ペプチドに関連する発明のクレーム作成のための検討事項
3.4.3 ペプチドのクレームの記載例
3.4.4 K修飾酵素に関連する発明のクレーム作成のための検討事項
3.4.5 K修飾酵素のクレームの記載例
4 ペプチド医薬品の特許戦略
4.1 特許要件と審査基準
4.2 ペプチド医薬品の特許の特殊性
4.3 医薬品の特許要件と記載要件
4.3.1 産業上利用可能性
4.3.2 サポート要件
4.3.3 実施可能要件
4.3.4 薬理試験データ
4.4 特許出願～特許出願後の留意点
4.4.1 特許出願までの留意事項
4.4.2 優先権主張出願時の留意事項
4.4.3 拒絶理由通知書受領時
4.5 ペプチド医薬品の特許戦略の例
第5章 ペプチド医薬品の事業化戦略
第1節 ペプチド医薬品の事業化戦略
1 はじめに
2 アンメット医療ニーズに応答する市販後の製品像TPPデザイン
3 事業化戦略から見るProduct-X 大まかなクラス分け
4 既存市場と新規創出市場の違い
5 六方よしに応答する事業化戦略
6 TPPに基づく事業価値評価 GO/No-go意思決定を提案
7 事業価値評価、リターンは次世代R&D原資へ
8 開発シナリオ次第で、売上/事業価値は増減、なぜか？
9 事業開発戦略、グローバル市場で価値最大化（一部）
第2節 ペプチド医薬品の薬価収載
1 薬価はどのように算定されるか？（比較方式、原価方式）
2 ペプチド医薬、最近の薬価収載事例（類似薬効比較方式）
3 原価方式では、薬価はどのような変数で決まるか？
4 おわりに
